執業藥師中藥藥劑綜合輔導：抗帕金森病藥_藥理學

　　☆ ☆☆☆☆考點1：左旋多巴（L-多巴）　　左旋多巴是左旋酪氨酸合成兒茶酚胺的中間產物，是DA的前體物質，左旋多巴本身無藥理活性，進入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用?！　　舅巹訉W】 口服后通過主動轉運系統從小腸上端迅速吸收，0.5～2h達血藥峰濃度。胃排空延緩或胃內酸度增加等因素可降低其生物利用度。左旋 多巴吸收后通過肝臟時大部分被脫羧，小部分在腸、心臟和腎中脫羧生成多巴胺。血液中只有1%左右的左旋多巴進入中樞轉化成多巴胺。如同時合用外周脫羧 酶抑制劑，可減少左旋多巴的用量，使進入中樞的左旋多巴量增多。代謝產物由腎迅速排泄。血漿t1/2為1～3h. 　　【藥理作用】　　1.抗帕金森病。左旋多巴進入中樞后轉變為多巴胺，補充紋狀體中多巴胺的不足，使多巴胺和乙酰膽堿兩種遞質重新取得平衡，而產生治療震顫麻痹的作 用。左旋多巴的作用特點是：（1）奏效較慢，用藥2～3周后才出現體征的改善，1～6個月后才獲得最大療效，連續用藥1年以上約75%以上的患者可獲得較 好的療效。（2）對輕癥及年輕患者療效較好，而對重癥及年老衰弱者療效較差。（3）對肌肉僵直及少動的療效較好，而對肌震顫的療效較差?！　?.心血管系統作用。左旋多巴在外周脫羧形成多巴，可引起輕度直立性低血壓，短暫心動過速，輕度心律失常。長期服用后，上述癥狀可自行消失?！　?.內分泌系統作用。中樞多巴胺作用于垂體腺細胞，促進催乳素抑制因子釋放，減少催乳素的分泌?！　　九R床應用】　　1.治療帕金森病。左旋多巴可廣泛用于治療各種類型帕金森病，但對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森綜合征無效。　　2.治療肝昏迷。肝昏迷的偽遞質學說認為，正常機體蛋白質代謝產物苯乙胺和酪胺都在肝內被氧化解毒，肝功能障礙時，血中苯乙胺和酪胺升高，在神經 細胞內經β羥化酶作用，分別生成偽遞質苯乙醇胺和羥苯乙胺，取代正常的遞質去甲腎上腺素，妨礙神經系統的正常功能而發生昏迷。服用左旋多巴，在腦內轉變成 去甲腎上腺素，恢復正常的神經活動，從而使肝昏迷患者意識蘇醒，但不能改善肝功能，故不能根治。